Нальфурафин и налмефен против опиоидной зависимости: опыты на мышах

В мозге есть система, которая отвечает за неприятные ощущения при стрессе и во время отмены наркотиков. Ключевой её элемент — каппа-опиоидный рецептор (KOR). Когда он активен, человек или животное чувствует подавленность и тревогу, что подталкивает к повторному употреблению.

Авторы искали вещества, которые могли бы надолго выключать этот рецептор, а не просто временно блокировать его. Оказалось, что два уже известных лекарства — нальфурафин и налмефен — способны запускать в клетке особый механизм (через фермент JNK), который надолго инактивирует KOR. Этот эффект зависел от пола: у самок он проявлялся только в определённой фазе цикла или после гормональной обработки.

В опытах на мышах ежедневное введение этих веществ в малых дозах уменьшало проявления стрессовой отвращения и облегчало состояние при отмене опиоидов. При этом эффект накапливался, потому что рецептор восстанавливался медленно.

Важно: исследование проведено на животных. На людях такая стратегия ещё не проверена, хотя оба препарата давно используются в медицине и имеют хороший профиль безопасности. Учёные предполагают, что их можно будет перепрофилировать для лечения стрессовых расстройств, связанных с системой динорфинов, но для этого нужны клинические испытания.